運用有機金屬偶聯反應於抗癌試劑合成(1/2)

近年來因為含有鈀、銅的有機金屬催化劑能夠幫助建構特殊的碳(sp2)-碳(sp/sp2)、碳(sp2)-氮 (amine/amide)鍵結，因此吸引大量的研究投入相關試劑的開發與有機反應應用，例如：Suzuki arylation、Sonogashira alkynylation、Buchwald-Hartwig amination、Ullmann reaction、Chan-Lam reaction 等。在藥物研發上，此一特點有助於增加化合物核心結構與藥效基團(pharmacophore)的連接組態，提 高藥物結構的多元性，有利於提升小分子藥物開發的成功機率。 初步的抗癌活性結果指出，本計畫預先合成的六類化合物具有抑制人類肺癌細胞株(A549)及人類 大腸直腸癌細胞(HCT116)的能力。因此，本計畫將根據初步研究成果進行更進一步的結構優化，並 且使用含有鈀、銅的有機金屬催化劑合成indolylalkylamine、indol-3-yl carboxamide、2-pyridone、 3-substituted uracil、partially hydrogenated heteroaryl-2-hydroxybenzamides、2-aryl-ethenylcarbonyl 六類 化合物衍生物，期待能研發出具結構新穎性的強效抗癌化合物。