抗肺癌標靶化合物的合成(1/2)

本研究計晝是以前導MPT0G8系列化合物為藥物合成基礎，欲發展一系列ALK抑制劑為候選藥物 用於治療肺癌，目前實驗結果顯示三個先導化合物明顯抑制ALK激酶活性，與Alectinib類似，略優於 Crizotinib，且可有效抑制抗藥性ALK (G1202R)激酶活性(IC5Q = 10-10 M)，在抑制肺癌細胞株KRAS mutant A549和EGFR-resistant H1975的生長方面，皆優於Crizotinib和Ceritinib。本計晝試圖透過一系 列結構優化，找出最佳各式抗藥性突變ALK酶抑制活性、藥物動力學性質及動物實驗有效的候選抗 肺癌藥物。