抗肺癌標靶化合物的合成(2/2)

本研究計畫是根據第一年之研究成果為基礎，欲發展一系列ALK抑制劑為候選藥物用於治療肺癌，第一年合成化合物中發現有8個化合物在抑制A549 (KRAS mutant)/H1975 (EGFR resistant)/H2228(ALK positive)等肺癌細胞生長方面antiproliferative activity，皆優於二個FDA核准藥品Crizotinib和Ceritinib，另外也比Pfizer正開發之第三代藥物Lorlatinib強，在動物試驗方面也優於Crizotinib。因此本年度將以此為基礎，持續優化找出最佳各式抗藥性突變ALK酶抑制活性、藥物動力學性質及動物實驗有效的候選抗肺癌藥物。