台灣產蕨類植物抗胰島肥大及改善骨質疏鬆活性成分之研究(2/2)

本研究之目的，以台灣產蕨類植物豐富資源作為開發活性天然物之材料，探索活 性成分以供後續新藥研發之基礎。於先期生技製藥國家型計畫之支持下，由姬蕨 發現數個sesquiterpenes 類pterosins 成分具降血糖作用，並申請三件專利，TW 201039836、US 2010-0190732、PCT WO 2010/085811。本發明專利包含以 nstpbp168 衍生物，作為1 型糖尿病、2 型糖尿病以及肥胖之治療藥物，並已技 轉予醫萊發生技公司。另外，在先期研究，從其他蕨類植物，發現PTD-IS01 及 PTA-IS01 具改善db/db 糖尿病小鼠胰臟胰島肥大之作用。而PTD-IS01 之配醣體， PTD-IS01G，呈現比nstpbp168 或PTD-IS01 更佳之改善胰島素抗性作用。另 外，評估蕨類植物萃取物DFE 對骨質代謝調控之過程中，初步之細胞實驗，發 現DFE 對於破骨細胞分化的抑制能力明顯大於 DFE 對造骨細胞分化的影響， 且DFE 在低濃度就有抑制破骨細胞分化的能力。本計畫擬以台灣蕨類植物，開 發具有抗胰臟胰島肥大作用之化合物，尋求其於胰臟發炎、糖尿病症候之改善以 及探索具有骨質代謝調控之先導化合物，作為新藥物開發之標的。工作重點： 1. 標的化合物之製備及其衍生物之探索。 2.建立小量產之方法及步驟，製備活性 成分供應動物實驗、藥理作用機制之探討及檢討毒性之需求。 3.標的化合物及 其衍生化合物之化學修飾、化學全合成以及藥物動力學之探討。