搭載山奈酚之抗角膜血管新生眼部奈米藥物研製及其作用機制、療效評估探討

角膜為透明無血管組織，故血管增生會阻礙光線行進，使視力受損。近視為國人主要 眼疾，長期配戴隱形眼鏡造成角膜缺氧是形成角膜血管新生(corneal neovascularization)的高 危險群！角膜血管新生嚴重會導致失明，對國人之健康威脅不可忽視！ 常見的眼藥水，因鼻淚管溢流，造成眼部藥物利用率僅有5 %。而眼內注射方式，雖 可有效提高眼部藥物濃度，但重複注射常會導致白內障或視網膜剝離等併發症;且眼部注射 造成患者心理壓力及恐懼！因此有效提高眼部藥物濃度，為眼用製劑研發方向。隨著奈米 藥物研究發展，奈米顆粒可有效提高角膜之藥物濃度，故應用於眼部藥物遞送具相當潛力。 本研究以標的血管內皮細胞膜之整合素 (integrin) 為目標，以能辨識其之RGD 胜肽 接合奈米顆粒，以達到標的血管效果。但發炎或角膜外傷也都會造成角膜血管異常增生， 因此選用黃酮類之山奈酚(Kaempferol, KM)作為抑制角膜血管增生及發炎之藥物。對於山奈 酚抑制血管生長及抗發炎研究近年來才起步，故奈米化之山奈酚劑型值得發展;且未有研究 以其應用於眼部投藥相關研究，皆為此研究之創新之舉！ 故本計畫將研製表面以 RGD 修飾之玻尿酸（Hyuronic acid）奈米顆粒包覆山奈酚，以 眼藥水方式治療，以標的血管內皮細胞，進而釋放出山奈酚抑制角膜血管新生，達到治療 效果。透過此計畫研發的奈米載體眼藥水，能提供更有效率遞送藥物至新生血管部位，並 以簡單的給藥方式達到舒適的治療過程，最終達到有效抑制角膜血管新生。